国药准字H20041557、国药准字H20041558、 国药准字H20041559

醋酸奧曲肽注射液

說明書

醋酸奧曲肽注射液說明書

【藥品名稱】

通用名称:醋酸奧曲肽注射液

商品名稱:力爾甯

英文名称:Octreotide Acetate Injection

汉语拼音:Cusuan Aoqutai Zhusheye

【成份】本品主要成份爲醋酸奧曲肽

化學名稱:D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-L-半胱氨酰-L-蘇胺醇-環(2→7)二硫化物醋酸鹽。

化學結構式:D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-NH,XCH3COOH

分子式: C49H66N10O10S2?XC2H4O2

分子量:1019.26?x60.02

輔料:乳酸、甘露醇。

【性狀】本品爲無色的澄明液體。

【適應症】

1.肝硬化所致食道-胃靜脈曲張出血的緊急治療,與特殊治療(如內窺鏡硬化劑治療)合用。

2.緩解與胃腸胰內分泌腫瘤有關的症狀和體征。有充足證據顯示,奧曲肽對下列腫瘤有效:具類癌綜合症的類癌瘤;VIP瘤等,奧曲肽對下列腫瘤的有效率約爲50%。

(1)胃泌素瘤/Zollinger-Ellison綜合症(通常與選擇性H2受體拮抗劑合用,並可酌情加用抗酸劑)。

(2)胰島瘤(用于胰島瘤術前預防低血糖症,維持正常血糖)。

(3)生長激素釋放因子瘤。醋酸奧曲肽治療僅可減輕症狀和體征,而不能治愈。

3.預防胰腺術後並發症

4.經手術、放射治療或多巴胺受體激動劑治療失敗的肢端肥大症患者,可控制症狀、降低生長激素及生長素介質C的濃度。本品亦適用于不能或不願手術的肢端肥大症患者,以及放射治療無效的間歇期患者。

【規格】

1ml:0.1mg; 1ml:0.15mg;  1ml:0.2mg

【用法用量】

1.食道-胃底靜脈曲張出血

首先0.1mg靜脈推注(5分鍾),隨後以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中,通過輸液泵以50μg/小時的速度連續靜脈滴注,12小時1次。最多治療5天。

2.胃腸胰內分泌腫瘤

初始量爲0.05mg皮下注射,每天一至二次。根據耐受性和療效(臨床反應、腫瘤分泌的激素濃度)可逐漸增加劑量至0.2mg,每天三次。僅在某些情況下,方可采用更大劑量。維持量則應根據個體差異而定。用藥後臨床症狀和實驗室檢查結果顯示未改善時,醋酸奧曲肽用藥不能超過一周。

3.預防胰腺術後並發症

0.1mg皮下注射,每天三次,持續治療7天,首次注射應在手術前至少1小時進行。

4.肢端肥大症

初始量爲0.05~0.1mg皮下注射,每8小時一次,根據對循環生長激素濃度、臨床反應及耐受性的每月評估而調整劑量(目標:GH〈2.5ng/ml,IGF正常範圍〉)。多數患者的最適劑量爲0.2~0.3mg/天。最大劑量不應超過1.5mg/天。在監測血漿生長激素水平的指導下治療數月後可酌情減量。

醋酸奧曲肽治療一個月後,若生長激素濃度無下降、臨床症狀無改善,則應考慮停藥。

【不良反應】

醋酸奧曲肽的主要不良反應是給藥局部和胃腸道反應。

皮下注射後的局部反應包括疼痛或注射部位針刺、麻刺或燒灼感,伴紅腫。這些現象極少超過15分鍾。如注射前使藥液達室溫或通過減少溶劑量而提高藥液濃度,則可減少局部不適。

胃腸道不良反應包括食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛、腹脹、腹痛、稀便、腹瀉及脂肪瀉。雖然所測得的大便脂肪排出可能增多,但無證據顯示醋酸奧曲肽長期治療可引起吸收不良而導致營養不良。在罕見的病例中,胃腸道不良反應可類似急性腸梗阻伴進行性嚴重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。給藥前後應避免進食(即在兩餐之間或臥室休息時注射),則可減少胃腸道不良反應的發生。長期使用醋酸奧曲肽可能導致膽石形成(參閱“注意事項”)。

由于醋酸奧曲肽可抑制生長激素、胰高血糖素和胰島素的分泌,故本品可能引起血糖調節紊亂。由于可降低患者餐後糖耐量,某些長期給藥者可引致持續的高血糖症。曾觀察到低血糖的出現。

罕見情況下,患者可出現脫發和過敏。

少數報道出現急性胰腺炎,但通常在開始治療的幾小時或幾天內出現,停藥後可逐漸消失。長期應用醋酸奧曲肽發生膽結石者也可能出現胰腺炎。

個別患者發生肝功能失調,包括:無膽汁郁積的急性肝炎,停用後轉氨酶恢複正常;緩慢發生的高膽紅素血症伴堿性磷酸酶、γ?谷氨酰轉移酶增高及轉氨酶輕度增高。

【禁忌】

對本品成份過敏者禁用。

【注意事項】

由于分泌生長激素的垂體腫瘤有時可能擴散而引起嚴重的並發症(如視野缺損),故應該仔細觀察所有患者,若發現有腫瘤擴散的迹象,則應考慮配合其他治療。

有報道10~20%長期應用醋酸奧曲肽的患者有膽結石形成。故在治療前及用藥後每隔6~12個月應作膽囊超聲波檢查。

在胰島瘤患者中,由于醋酸奧曲肽對GH和胰高糖素分泌的抑制大于對胰島素分泌的抑制,故有可能增加低血糖的程度和時間。此類患者尤其在開始醋酸奧曲肽治療或作劑量改變時,應密切觀察。頻繁的小劑量給予醋酸奧曲肽,可減少血糖濃度的明顯波動。奧曲肽可能改變Ⅰ型糖尿病(胰島素依賴型)患者對胰島素的需要量。對非糖尿病患者和具有部分胰島素功能的Ⅱ型糖尿病患者會造成餐後血糖升高。

食管、胃底靜脈曲張出血可增加胰島素依賴型糖尿病患者的風險,並可引起胰島素需要量的改變。所以應密切監測血糖水平。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

尚無醋酸奧曲肽用與孕婦或哺乳婦女的經驗。這些患者僅在絕對必要的情況下方可使用。

【兒童用藥】

醋酸奧曲肽用于兒童的經驗有限。

【老年用藥】

尚無證據表明老年患者對醋酸奧曲肽的耐受性有所下降,老年患者使用本品無需要減少劑量。

【藥物相互作用】

有報道醋酸奧曲肽可降低腸道對環孢菌素的吸收,也可延遲對西咪替丁的吸收。

【藥物過量】

未見急性過量引起危及生命的報道。至今最大的成人單次用量爲1.0mg靜脈推注。所觀察到的體征和症狀爲一過性心率略減、面部潮紅、腹部痙攣痛、腹瀉、胃部空虛感及惡心;給藥後24小時內症狀消失。曾有患者意外用藥過量,持續靜滴注(以0.25mg/小時替代0.025mg/小時,共給藥48小時),而未見不良反應。

藥物過量者應予對症處理。

【藥理毒理】

藥理作用

醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,醋酸奥曲肽的藥理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

毒理研究

遺傳毒性:實驗室研究中未見遺傳毒性。

生殖毒性:大鼠和家兔給予醋酸奧曲肽,劑量按體表面積推算相當于人用最高劑量的16倍,未見對生育力和胎仔的影響。

致癌性:小鼠皮下注射給予醋酸奧曲肽,劑量高達2mg/kg/天(按體表面積推算約爲人暴露量的8倍),連續85~89周,未見致癌性。大鼠皮下注射給予醋酸奧曲肽,在最高劑量爲1.25mg/kg/天(按體表面積推算約爲人暴露量的10倍)時可見注射部位出現肉瘤和鱗狀細胞瘤,雄、雌動物的發生率分別爲27%和12%,溶劑對照組的發生率爲8%~10%,這些腫瘤的發生率升高很可能與皮下同一部位重複給藥所致的局部刺激和大鼠的高敏感有關,人連續使用醋酸奧曲肽5年,注射部位未見腫瘤發生。在1.25mg/kg/天劑量中,雌性動物子宮腺瘤的發生爲15%,而生理鹽水組爲7%,溶劑對照組爲0%。雌性動物發生子宮腺瘤可能與老年動物中雌激素水平有關。

【藥代動力學】

醋酸奧曲肽皮下注射後吸收迅速完全,給藥後30分鍾血漿藥物濃度達峰值。皮下給藥後,半衰期爲100分鍾,靜脈注射後,其消除成雙相性,半衰期分別爲10分鍾和90分鍾。藥物的分布容積爲0.27L/公斤,總體廓清率爲160ml/分。血漿蛋白結合率達65%。與血細胞的結合可忽略不計。

肝硬化(不包括脂肪肝)患者醋酸奧曲肽的清除減少30%。

【貯藏】

遮光,密閉,在冷處(2~10℃)保存。

【包裝】

安瓿,5支/盒

【有效期】

60個月

【執行標准】

《中國藥典》2015年版二部

【批准文號】

国药准字H20041557 (1ml:0.1mg)

国药准字H20041558 (1ml:0.15mg)

国药准字H20041559 (1ml:0.2mg)

【生産企業】

企業名稱:國藥一心制藥有限公司

生産地址:長春雙陽經濟開發區一心路1號

郵政編碼:130616

电话号码:0431-85101171   85101175

传真号码:0431-85103166   85101159

網  址:www.a-think.com.cn


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