國藥准字H10940044

環孢素口服溶液

【藥品名稱】

通用名称:環孢素口服溶液

英文名称:Cyclosporin Oral Solution

汉语拼音:Huanbaosu  Koufurongye

【成份】 化学名称:环孢素,[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N -甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰- N-甲基-L-缬氨酰。


說明書

環孢素口服溶液說明書

请仔细阅读說明書并在医师指导下使用

【藥品名稱】

通用名称:環孢素口服溶液

英文名称:Cyclosporin Oral Solution

汉语拼音:Huanbaosu  Koufurongye

【成份】 化学名称:环孢素,[[(E)(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N -甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰- N-甲基-L-缬氨酰。

一一一化學結構式爲:

分子式:C62H111N11O12

分子量:1202.63

【性狀】本品爲淡黃色或黃色的澄清油狀液體。

【適應症】

適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應。本品常與腎上腺皮質激素等免疫抑制劑聯合應用,以提高療效。近年來有報道試用于治療眼色素層炎、重型再生障礙性貧血及難治性自身免疫性血小板減少性紫癜、銀屑病、難治性狼瘡腎炎等。

【规    格】 50ml:5g

【用法用量】

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12~15mg/kg,1~2周後逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約爲每日5~10mg/kg。對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。

小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2~6mg/kg。

【不良反應】

(1)較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應,牙龈增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性,可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙龈增生一般可在停藥6個月後消失。慢性、進行性腎中毒多于治療後約12個月發生。

(2)不常見的有驚厥,其原因可能爲本品對腎髒毒性及低鎂血症有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁淤積、高膽紅素血症、高血糖、多毛症、手震顫、高尿酸血症伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環素産生,誘發血栓形成。

(3)罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關,防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度,調節本品的全血濃度,使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的範圍內。有報道認爲如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約爲100~200ng/ml,則可達上述效應。如發生不良反應,應立即給相應的治療,並減少本品的用量或停用。

【禁忌】

(1)有病毒感染時禁用本品:如水痘、帶狀疱疹等。

(2)對本品過敏者禁用。

【注意事項】

(1)本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有並發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告,但尚無導致誘變性的證據。

(2)下列情況慎用:肝功能不全、高鉀血症、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。

(3)對診斷的幹擾:

① 用本品最初几日,血尿素氮及肌酐可升高,这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应;

② 血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高;

③ 血清镁浓度可减低,此与本品的肾毒性有关;

④ 血清钾、血尿酸可能升高。

(4)若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡,應立即減量或至停用。

(5)若發生感染,應立即用抗生素治療,本品亦應減量或停用。

(6)若移植發生排斥,本品劑量應加大。

(7)在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面,本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品後的血藥濃度不相同而並不完全統一,小兒對本品的清除率較快,故用藥劑量可適當加大。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品可進入乳汁。對哺乳的嬰兒可産生高血壓、腎毒性、惡性腫瘤等不良作用的潛在危險性,故用本品期間不宜哺乳。

本品可以通過胎盤。應用2~5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可産生毒性,但按人類常規劑量用藥,未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發生。孕婦慎用。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年用藥】老年患者因易合並腎功能不全,故應慎用本品。

【藥物相互作用】

(1)本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、地爾硫卓、紅黴素、酮康唑等合用,可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重,應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。

(2)與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時,可使發生腎功能衰竭的危險性增加。

(3)用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物等合用,可使血鉀增高。

(4)與肝酶誘導劑合用:由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝。故須調節本品的劑量。

(5)與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用。可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性,故應謹慎。

(6)與洛伐他汀(降血脂藥)合用于心髒移植患者,有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。

(7)與能引起腎毒性的藥合用,可增加對腎髒的毒性。如發生腎功能不全,應減低藥品的劑量或停藥。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

環孢素爲一新型的T淋巴細胞調節劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但並不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-幹擾素,亦抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的産生,因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能,不産生明顯的骨髓抑制作用。

【藥代動力學】

口服吸收不规则、不完全,且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30%,但可随治疗时间延长和药物剂量增多而增加,在肝移植后,肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90%,主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时,全血的浓度可为血浆的2~9倍,成人的血浆 t1/2为19(10~27)小时,而儿童仅约为7(7~19)小时。本品在血液中有33%~47%分布于血浆中,4%~9%在淋巴细胞,5%~12%在粒细胞,4l%~58%则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢,

經膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經腎髒排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

【贮       藏】 遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包       装】 棕色小口玻璃瓶装,50 ml/瓶/盒。

【有  效  期】 18個月

【執行標准】《中國藥典》2010年版二部。

【批准文號】 國藥准字H10940044

【生産企業】

企業名稱:國藥集團川抗制藥有限公司

生産地址:成都市高新區西部園區新文路2號

郵政編碼:611731

电话号码:028-87827363   87829596

传真号码:028-87827832  

网    址:http://www.ckpharm.com


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