國藥准字H20050456

普伐他汀鈉片

【藥品名稱】

通用名称:普伐他汀鈉片

商品名稱:浦惠旨

英文名稱:Pravastatin Sodium Tablets

漢語拼音:Pufatatingna Pian

說明書

【藥品名稱】

通用名称:普伐他汀鈉片

商品名稱:浦惠旨

英文名稱:Pravastatin Sodium Tablets

漢語拼音:Pufatatingna Pian

【成份】本品主要成份爲普伐他汀鈉。

化學名稱:{1S-[1α(βs*δs*)2α,6α,8β (R*), 8aα] }-1,2,6,7, 8,8α-六氫-β,δ,6-三羟-2-甲基-8- (2-甲基-1-氧丁氧基) -1-萘庚酸單鈉鹽。

化學結構式:

                   

分子式:C23H35NaO7

分子量:446.52

【性狀】本品爲白色或類白色片。

【適應症】

高脂血症、家族性高膽固醇血症。

【規格】10mg

【用法用量】

成人初始劑量爲1020mg12片),一日一次,臨睡前服用。應隨年齡及症狀適宜增減,一日最高劑量爲40mg

【不良反應】

總病例11224例中,329例(2.93%,本項包括不能計算發生率的副作用)出現副作用(包括臨床檢驗值異常),主要有皮疹(0.11%)、腹瀉(0.08%)、胃部不適感(0.07%)等。

1、發生率不詳的重大不良反應

1)橫紋肌溶解症:出現肌肉痛、乏力感、CPK上升、血中及尿中肌紅蛋白上升爲特征的橫紋肌溶解症,隨之引起急性腎功能衰竭等嚴重腎損害,若出現此類症狀應立即停藥。

2)肝功能障礙:可能出現伴有黃疸,顯著ASTALT上升等肝功能障礙,故應注意觀察,此種情況應立即停藥並給予適當處理。

3)血小板減少:可能出現血小板減少,故應注意觀察,並采取適當的處理准備。(有伴有紫癜和皮下出血症的血小板減少報告。)

4)肌病:有出現肌病的報告。

5)周圍神經障礙:有出現周圍神經障礙的報告。

6)過敏症狀:有出現狼瘡樣綜合症、血管炎等過敏症狀的報告。

2、其他不良反應

 

發生率

發生率不详

0.1%<1%

>1%

皮膚1

紅斑、脫發、光線過敏

皮疹

濕疹、荨麻疹、瘙癢

消化系統

 

 

惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、胃部不適感、口內炎、消化不良、腹部脹滿感、食欲不振、舌炎

肝髒

 

AST上升、ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等肝功能

異常

膽紅素上升

腎髒

 

 

BUN上升、血清肌酐上升

肌肉2

肌無力

CPK上升

肌肉痛

精神神經系統

眩暈

 

頭痛、失眠

血液系統1

血小板減少

 

白細胞減少

其他

耳鸣、关节痛、味觉異常

血尿酸值上升

尿潛血陽性、乏力感、浮腫、麻木、顔面潮紅

1)發現時應停藥。

2)有可能爲橫紋肌溶解症的前驅症狀,因此應注意觀察,必要時停藥。

    他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量異常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告,部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。

    上市後經驗:他汀類藥品的國外上市後監測中有罕見的認知障礙的報道,表現爲記憶力喪失、記憶力下降、思維混亂等,多爲非嚴重、可逆性反應,一般停藥後即可恢複。

【禁忌】

   對本品或本品中任何成份有過敏症既往史患者。

【注意事項】

1.與其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前,调整剂量或其他需要时,应测定肝功能。伴有活动性肝髒疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用本品。对近期患过肝髒疾病、提示有肝髒疾病(例如,不明原因的持续转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,需谨慎使用。对于这些患者,宜从最小推荐剂量开始,逐步调整到有效治疗剂量,并需密切观察。治疗期间,患者若出现转氨酶升高或者肝髒疾病的症状或体征,需肝功能复检,直到肝功能恢复正常。若ASTALT持續超出正常值上限三倍或三倍以上,則停用本品。

  有報道顯示,其他HMG-CoA還原酶抑制劑的使用與糖化血紅蛋白(HbAlc)和空腹血清葡萄糖水平升高相關。尚缺乏充分證據證明任何HMG-CoA還原酶抑制劑都不會增加易感人群的新發糖尿病風險。對于有風險的患者,使用他汀類藥物治療前以及過程中,建議監測血糖代謝障礙相關的臨床表現和生化指標。

2.本品罕见引起横纹肌溶解伴继发于肌红蛋白尿的急性肾功能衰竭,可引起无并发症的肌痛。肌病表现爲肌肉压痛或者关节附近肌無力,并有肌酸磷酸激酶(CPK)升高達正常上限的10倍或以上。有弥散性肌痛、肌肉压痛或肌無力,和/CPK顯著升高的患者,需考慮肌病的可能性。若出現肌肉疼痛、壓痛或肌肉無力,特別是伴有乏力或發熱,需立即向醫生報告。如果出現CPK明显升高,怀疑有肌病或者确诊有肌病,停用本品。若患者出现急性或严重的会导致发生继发于横纹肌溶解的急性肾功能衰竭,如败血症、低血压、大手术、创伤;重症代谢性、内分泌疾病,电解质紊乱;未控制的癫痫等情况,暂停使用本品。当本品與氯贝特类药物合用时,临床上可能有肾功能異常,因此仅在临床确有必要时方可应用。

3、下述患者應慎重用藥:

1)有嚴重肝損害或既往史患者。

2)有嚴重腎損害或既往史患者。

3)正在服用貝特類藥物(苯紮貝特等)、免疫抑制劑(環孢黴素等)、煙酸的患者。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1、尚未確立妊娠期用藥的安全性,因此孕婦或可能妊娠的婦女,僅在治療的益處大于風險時方可給藥。

2、哺乳期婦女避免用藥,不得已給藥時,應停止哺乳。

【兒童用藥】

  尚未確立小兒用藥的安全性。

【老年用藥】

  老年患者應考慮高齡引起腎功能降低的可能,應定期檢查腎功能,觀察患者症狀、慎重給藥。

【藥物相互作用】

   經體內和體外實驗證實,本品不經細胞色素P4503A4代谢,因此不会與其他由细胞色素P450系統代謝的藥物(如苯妥英鈉、奎尼丁等)産生明顯的相互作用,也不會與細胞色素P4503A4抑制劑(如地爾硫卓、伊曲康唑、酮康唑、紅黴素等)産生明顯的相互作用。

  華法令:華法令與普伐他汀鈉40mg同時服用對凝血酶原時間不會産生影響。

  西米替丁:普伐他汀鈉單用或與西米替丁合用時的普伐他汀0-12小時的AUC之間沒有區別。單用普伐他汀鈉或普伐他汀鈉與西米替丁合用的AUC與普伐他汀鈉與抗酸藥合用時的AUC具顯著差異。

  地高辛:0.2mg地高辛與20mg普伐他汀鈉合用9天,地高辛的生物利用度未發生改變;普伐他汀的AUC有增高趨勢,但普伐他汀與其代謝産物合並生物利用度沒有發生改變。

  環孢黴素:至今爲止,已有一些環孢黴素與普伐他汀鈉(劑量高至20mg)合用的臨床資料,這些資料沒有顯示環孢黴素的濃度會受到普伐他汀的影響。

  吉非貝齊:臨床試驗發現,普伐他汀鈉與吉非貝齊合用,CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的發生率,與安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比,有升高的趋势,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。

  其他:與阿司匹林、抗酸劑(服用本品1小時後)、西米替丁、煙酸合用藥代動力學無明顯差異。與利尿劑、抗高血壓藥、洋地黃、血管緊張素轉換酶抑制劑、鈣通道阻斷劑、β-受體阻斷劑及硝酸甘油合用無明顯藥物相互作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】

1.藥理作用

本品爲3-羟基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝髒和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质。

本品通過二方面發揮其降脂作用。第一爲可逆性抑制HMG-CoA還原酶活性使細胞內膽固醇的量有一定程度的降低,導致細胞表面的低密度脂蛋白(LDL)受體數的增加,從而加強了由受體介導的低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的分解代謝和血液中LDL-C的清除。第二,通過抑制LDL-C的前體一極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)在肝髒中的合成从而抑制LDL-C的生成。研究表明總膽固醇(TC)LDL-C及載脂蛋白B(ApoB)的升高可促使人體動脈粥樣硬化的形成,同時,降低高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)與其轉運複合物載脂蛋白(ApoA)的水平,也與動脈粥樣硬化形成相關。心血管患病率隨總膽固醇水平的升高而升高,隨HDL水平的升高而降低。雖然甘油三酯水平的升高時常與低HDL水平伴隨出現,但不能作爲對冠心病的獨立風險因素。單純升高HDL或降低甘油三酯對冠狀動脈疾病與心血管疾病的發病或死亡率有何影響目前尚無定論,在健康志願者與高膽固醇血症患者中,用本品治療後可降低TCLDLApoB,並降低VLDL和甘油三酯,升高HDLApoA,對其他諸如Lp(a)、纖維蛋白原等冠心病獨立患病因素的影響效果尚不明確。臨床研究表明,對伴有不同程度膽固醇升高的患者,本品能減少心血管疾病的發病率和死亡率。

2、毒理作用

?????  SD系大鼠給予普伐他汀鈉(混食給予1030100毫克/千克/日,24個月)實驗中,100毫克/千克/日給藥組(最大臨床用量的250倍)中僅雄鼠發生的肝腫瘤較對照組明顯,但雌鼠未發生。狗給予普伐他汀鈉(12.550200毫克/千克/日,5周、口服及12.52550100毫克/千克/日,13周、口服)實驗中,100毫克/千克/日給藥組見到腦微小血管滲出性出血等。

【藥代動力學】

1.吸收、分布及代谢:本品爲水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝髒及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小時即達最大血藥濃度,血藥濃度隨給藥量的增加而依存性增加。半衰期約爲1.5小時,分布容積爲830.0L,血清蛋白結合率爲53.1%,AUC14.0±3.9ng.hr/mL。本品主要经肝髒代谢,但不经细胞色素P4503A4代謝,穩態AUCsCmaxCmin分析均提示本品(普伐他汀)無論是每日一次或每日二次服用,體內都沒有蓄積。

2、排泄:本品通过肝、肾双通道进行消除;以粪中排泄爲主(80%以上),尿中排泄爲2%~13%。所以腎或肝功能不全的患者可通過代償性改變排泄途徑而清除。

【貯藏】密封,在幹燥處保存。

【包裝】雙鋁包裝,每板6片,每盒2板。

        雙鋁包裝,每板6片,每盒3

        雙鋁包裝,每板6片,每盒4

【有效期】暫定24個月

【执行标准】 《中国药典》2015年版二部

【批准文號】國藥准字H20050456

【生産單位】

 企業名稱:

腾讯彩票

生産地址:上海市浦東新區建陸路378號

郵政編碼:200137

电话号码:400-820-8212  021-58482215

传真号码:021-62510985,021-58482215    

 
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