國藥准字H20040845、國藥准字H20040844、國藥准字H20010098

注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

藥品名稱】

通用名称:注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

商品名稱:米樂松

英文名稱:Methylprednisolone  Sodium  Succinate  for  Injection

漢語拼音:Zhusheyong Jiaponilong Huposuanna

說明書

藥品名稱】

通用名称:注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉

商品名稱:米樂松

英文名稱:Methylprednisolone  Sodium  Succinate  for  Injection

漢語拼音:Zhusheyong Jiaponilong Huposuanna

【成份】本品主要成份爲甲潑尼龍琥珀酸鈉,化學名稱:11β,17α,21-三羟基 -6α- 甲基孕甾-14-二烯-320-二酮-21-琥珀酸鈉。

       化学结构式:

 分子式:C26H33O8Na

分子量:496.53

輔料爲:碳酸氫鈉、磷酸二氫鈉、磷酸氫二鈉。

【性状】 本品为白色或类白色的疏松块状物。

【适应症】 除非用于某些内分泌失调的疾病的替代治疗,糖皮质激素仅仅是一种对症治疗的药物。

1、抗炎治療:

-風濕性疾病:作爲短期使用的輔助藥物(幫助患者渡過急性期或危重期),用于:

創傷後骨關節炎;

骨關節炎引發的滑膜炎;

類風濕性關節炎,包括幼年型類風濕性關節炎(個別患者可能需要低劑量維持治療);

急性或亞急性滑囊炎;

上踝炎;

急性非特異性踺鞘炎;

急性痛風性關節炎;

銀屑病關節炎;

強直性脊柱炎。

-膠原疾病(免疫複合物疾病):用于下列疾病危重期或維持治療:

系統性紅斑狼瘡(和狼瘡性腎炎);

急性風濕性心肌炎;

全身性皮肌炎(多發性肌炎);

結節性多動脈炎;

古德帕斯徹綜合征(Good pastures  Syndrome)。

-皮膚疾病:

天疱瘡;

嚴重的多形紅斑(Stevens-Johnson 綜合征);

剝脫性皮炎;

大疱疱疹性皮炎;

嚴重的脂溢性皮炎;

嚴重的銀屑病;

蕈樣真菌病;

荨麻疹。

-過敏狀態:用于控制如下以常規療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾病;

支氣管哮喘;

接觸性皮炎;

異位性皮炎;

血清病;

季節性或全年性過敏性鼻炎;

藥物過敏反應;

荨麻疹樣輸血反應;

急性非感染性喉頭水腫(腎上腺素爲首選藥物)。

-眼部疾病:

嚴重的眼部急慢性過敏和炎症,例如:

眼部帶狀疱疹;

虹膜炎、虹膜睫狀體炎;

脈絡膜視網膜炎;

擴散型後房色素層炎和脈絡膜炎;

視神經炎;

交感性眼炎。

-胃腸道疾病:幫助患者渡過以下疾病的危重期;

潰瘍性結腸炎(全身治療);

局限性回腸炎(全身治療)。

-呼吸道疾病:

肺部肉瘤病;

铍中毒;

與適當的抗結核化療法合用于暴發性或擴散型肺結核;

其它方法不能控制的呂弗勒氏綜合症(Lofflers  Syndrome);

吸入性肺炎。

-水腫狀態:

用于無尿毒症的自發性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。

2、免疫抑制治療:

-器官移植。

3、治療血液疾病及腫瘤:

-血液疾病:

獲得性(自身免疫性)溶血性貧血;

成人自發性血小板減少性紫癜(僅允許靜脈注射,禁忌肌內注射);

成人繼發性血小板減少;

成紅細胞減少(紅細胞性貧血);

先天性(紅細胞)再生不良性貧血。

-腫瘤:用于下列疾病的姑息治療;

成人白血病和淋巴瘤;

兒童急性白血病。

4、治療休克:

腎上腺皮質機能不全誘發的休克,或因腎上腺皮質機能不全而使休克對常規治療無反應(氫化可的松爲常用藥;若不希望有鹽皮質激素活性,可使用甲基強的松龍)。

對常規治療無反應的失血性、創傷性及手術性休克。盡管沒有完善的(雙盲對照)臨床研究,但動物實驗的資料顯示甲潑尼龍可能對常規療法(例如:補液)無效的休克有效。同時請參見“注意事項”中的“感染性休克”部分。

5、其它:

-神經系統:

由原發性或轉移性腫瘤、和(或)手術及放療引起的腦水腫;

多發性硬化症急性危重期;

急性脊髓損傷。治療應在創傷後8小時內開始。

-與適當的抗結核化療法合用,用于伴有蛛網膜下腔阻塞或趨于阻塞的結核性腦膜炎。

-累及神經或心肌的旋毛蟲病。

-預防癌症化療引起的惡心、嘔吐。

6、內分泌失調:

原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全;

急性腎上腺皮質機能不全;

(以上疾病氫化可的松或可的松爲首選藥物,如有需要,合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用。)

已知患有或可能患有腎上腺皮質機能不全的患者,在手術前和發生嚴重創傷或疾病時給藥。

先天性腎上腺增生;

非化膿性甲狀腺炎;

癌症引起的高鈣血症。

【規格】(1)C22H30O520mg

(2)C22H30O540mg

(3)0.5g(以甲潑尼龍C22H30O5計)

【用法用量】

本品必須遵醫囑用藥。

·作爲對生命構成威脅的情況的輔助藥物時:推薦劑量爲1530mg/kg体重, 应至少30分鍾作靜脈注射。根據臨床需要,此劑量可在醫院內于48小時內每隔 46 小时重复一次(参见“注意事项”) 。

·沖擊療法:用于疾病嚴重惡化和(或)對常規治療(如:非甾體類藥,金鹽及青黴胺)無反應的疾病。

建議方案:

-類風濕性關節炎:

一日1g,靜脈注射,用1234日;或一月1g,靜脈注射,用6個月。

因大劑量皮質類固醇能引起心律失常,因此僅限在醫院內使用本治療方法,以便及時作心電圖及除顫。

每次應至少用30分钟给药,如果治疗后一周内病情无好转, 或因病情需要,本治疗方案可重复。

·預防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐;

建議方案:

-關于化療引起的輕至中度致吐:

在化療前1小時、以至少5分鍾靜脈注射250mg 甲潑尼龍。在給予首劑甲潑尼龍時,可同時給予氯化酚噻嗪以增強效果。

-關于化療引起的重度致吐:

化療前1小時、化療開始時及化療結束後,以至少5分鍾靜脈注射甲泼尼龙,同时给予适量的灭吐灵或丁酰苯类药物,随后在化疗开始时及结束时分别靜脈注射250mg甲潑尼龍。

·急性脊髓損傷:

治療應在損傷後8小時內開始。初始剂量为30mg/kg體重甲潑尼龍,在持續的醫療監護下,以15分鍾靜脈注射。

僅此適應症能以此速度進行大劑量注射,並且要在心電監護並能提供除顫器的情況下進行。

短時間內靜脈注射大劑量甲潑尼龍(以少于10分鍾的時間給予大于500mg的甲潑尼龍)可能引起心律失常、循環性虛脫及心髒停搏。

大劑量注射後暫停45分鍾,隨後以每小時5.4mg/kg體重的速度持續靜脈滴注23小時。應選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。

·其它適應症的初始劑量從10mg500mg不等,以臨床疾病而變化。大劑量甲基強的松龍可用于短期內控制某些急性重症疾病,如:支氣管哮喘、血清病、荨麻疹樣輸血反應及多發性硬化症急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應至少用5分鍾靜脈注射;大于250mg的初始劑量應至少用30分鍾靜脈注射。根据患者的反应及临床需要,间隔一段时间后可靜脈注射或肌内注射下一剂量。皮质类固醇只可辅助,不可替代常规疗法。婴儿和儿童可减量,但依据应是疾病的严重程度及患者的反应,而不是年龄和体型。每24小時的總量不應少于0.5mg/kg

用藥數天後,必須逐步遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發緩解,應停止治療。長期治療的患者應定期作常規實驗室檢查,如:尿常規,飯後2小時血糖,血壓和體重,胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查,中斷長期治療的患者也需要作醫療監護。

甲潑尼龍溶液可靜脈注射或肌內注射給藥,或靜脈滴注給藥,緊急情況的治療應使用靜脈注射。溶液的制備:臨用前用滅菌注射用水或5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解(0.125g規格加1.5ml溶媒、0.25g規格加2ml溶媒、0.5g規格加5ml溶媒)。起始治療方法可能是用至少5分鍾(劑量小于或等于250mg)或至少30分鍾(劑量大于250mg)靜脈注射甲潑尼龍;下一劑量可能減少並用同樣方法給藥。如果需要,該藥可稀釋後給藥,方法爲將已溶解的藥品與5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液混合,混合後立即使用。

【不良反應】

據國外研究資料報道:

可能會觀察到全身性不良反應。盡管在短期時很少出現,但仍應仔細隨訪,這是類固醇治療的隨訪工作的一部分,並不針對某一藥物。糖皮質激素(如甲潑尼龍)可能的不良反應爲:

·體液與電解質紊亂:

相當于可的松和氫化可的松,合成的衍生物(如甲潑尼龍)較少發生鹽皮質激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣離子的喪失。

鈉潴留;

體液潴留;

某些敏感患者的充血性心力衰竭;

鉀離子喪失;

低鉀性堿中毒;

高血壓。

·肌肉骨骼系統:

肌無力;

類固醇性肌病;

骨質疏松;

壓迫性脊椎骨折;

無菌性壞死;

病理性骨折;

·胃腸道:

可能發生穿孔或出血的消化道潰瘍;

消化道出血;

胰腺炎;

食管炎;

腸穿孔;

·皮膚病:

妨礙傷口愈合;

皮膚變薄脆弱;

瘀點和瘀斑;

反複局部皮下注射可能引起局部皮膚萎縮。

·神經病:

顱內壓升高;

假性腦腫瘤;

癫痫發作;

眩暈;

服用皮質類固醇可能出現下列精神紊亂的症狀:欣快感、失眠、情緒變化、個性改變及重度抑郁直至明顯的精神病表現。

·內分泌:

月經失調;

出現柯興氏體態;

抑制兒童生長;

抑制垂體-腎上腺皮質軸;

糖耐量降低;

引發潛在的糖尿病;

增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。

·眼部:

長期使用糖皮質激素可能引起後房囊下白內障、青光眼(可能累及視神經),並增加眼部繼發性真菌或病毒感染的機會。爲防止角膜穿孔,糖皮質激素應慎用于眼部單純疱疹患者;

眼內壓增高;

眼球突出。

·代謝方面:

因蛋白質分解造成的負氮平衡。

·免疫系統:

掩蓋感染;

潛在感染發作;

機會性感染;

過敏反應;

可能抑制皮試反應。

·以下不良反應與胃腸道外給予皮質類固醇激素有關:

過敏反應,伴有或不伴有循環性虛脫;

心髒停搏;

支氣管痙攣;

低血壓或高血壓;

心律不齊。

據報道,短時間內靜脈注射大劑量甲潑尼龍(10分鍾內所給的量超過0.5g)會引起心律不齊和(或)循環性虛脫和(或)心髒停搏。也有報道大劑量甲基強的松龍會引起心動過緩,但與給藥速度或滴注時間可能無關。另有報道大劑量糖皮質激素會引起心動過速。

【禁忌】

全身性黴菌感染及已知對藥物成分過敏者禁用。

特殊危險人群:

對屬于下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程(同時參見“注意事項”和“不良反應”);兒童;糖尿病患者;高血壓患者;有精神病史者;

有明顯症狀的某些感染性疾病,如結核病;或有明顯症狀的某些病毒性疾病,如波及眼部的疱疹及帶狀疱疹。

【注意事項】

-特殊危險人群:

對屬于下列特殊危險人群的患者應采取嚴密的醫療監護並應盡可能縮短療程:

-兒童:長期每天服用分次給予糖皮質激素會抑制兒童的生長,這種治療方法只可用于非常危重的情況。

-糖尿病患者:引发潜在的糖尿病或增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。

-高血壓患者:使動脈性高血壓病情惡化。

-有精神病史者:已有的情緒不穩和精神病傾向可能會因服用皮質類固醇而加重。

-因糖皮質激素治療的並發症與用藥的劑量和時間有關,對每個病例均需就劑量、療程及每日給藥還是隔日給藥來權衡利弊。

-采用皮质类固醇治疗异常紧急状况的患者,在紧急状况发生前、发生时和发生后需加大速效皮质类固醇的剂量 。

-皮質類固醇可能會掩蓋感染的若幹症狀,治療期間亦可能發生新的感染。皮質類固醇可能會減弱抵抗力而無法使感染局限。

-一項爲明確甲潑尼龍對感染性休克的有效性所作的研究發現,參加研究時已有血清肌酐水平升高或激素治療開始後有繼發感染的病人死亡率較高。

-甲泼尼龙用于结核活动期患者时,应仅限于暴发性或扩散型结核病,皮质激素可与适当的抗结核病药物联用以控制病情,如皮质类固醇用于结核病潜伏期或结核菌素试验阳性的患者时,必须小心观察以防病情复发。此类患者长期服用皮质类固从嬟间应接受化学预防治疗。

-由于極少數經胃腸道外接受類固醇治療的患者發生過過敏反應(如支氣管痙攣),因此在給藥前應采取適當的預防措施,特別對有藥物過敏史的患者。

-逐量遞減用藥量可減少因用藥而産生的腎上腺皮質機能不全現象。這種相對機能不全現象可在停藥後持續數月,因而在此期間一旦出現緊急情況應恢複服藥;由于鹽皮質激素的分泌也可能被抑制,應同時補充鹽份和(或)給與鹽皮質激素。

-甲狀腺功能減退和肝硬化會增強皮質類固醇的作用。

-皮質類固醇應慎用于眼部單純疱疹患者,以免引起角膜穿孔。

-糖皮質激素應慎用于非特異性潰瘍性結腸炎的患者。

-應注意觀察長期接受類固醇激素治療的嬰兒及兒童的生長發育情況。

-某些制劑中含苯甲醇。據報道苯甲醇與致命的早産兒“喘息綜合症”(以持續喘息爲特征的呼吸紊亂)有關。

-在解釋整套生物學檢查和數據時(如:皮試,甲狀腺素水平),應將類固醇治療因素考慮在內。

-通常情况下应尽量缩短疗程(同时参见“用法用量” )。长期治疗后停药也应在医疗监护下进行(逐量递减,评估肾上腺皮质功能)。肾上腺皮质机能不全最重要的症状为无力、体位性低血压及抑郁。

-避免在三角肌注射,因爲此部位皮下萎縮發病率高。

-盡管視力障礙屬極少見的不良反應,但仍建議患者小心駕駛汽車和操作機器。

-配伍禁忌:

靜脈注射甲潑尼龍溶液時的相容性與穩定性,及它與靜脈輸注液中其他藥物的相容性與穩定性取決于混合液的pH、濃度、放置時間、溫度及甲潑尼龍自身的溶解性。

爲了避免相容性和穩定性問題,建議無論用靜脈注射、還是靜脈滴注均應盡可能將甲潑尼龍溶液與其他藥物分開給藥。

-甲潑尼龍琥珀酸鈉不應作爲顱腦損傷的常規治療

-運動員慎用。

-溶解後,如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

一些動物試驗表明,妊娠期間服用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。

因未作過足夠的人類生殖研究,因而當皮質類固醇用于孕婦、哺乳婦女或准備生育的婦女時,應仔細權衡其益處與它對母親和胚胎或胎兒的潛在威脅之間的關系。只有當確實需要時,皮質類固醇才可用于孕婦。如果在懷孕期間必須停用已長期服用的皮質類固醇(與其它長期療法相同),停藥過程必須逐步進行(同時參見“用法用量”)。然而某些疾病的治療(如腎上腺皮質機能不全的替代治療)可能需要繼續,甚至增加劑量。因皮質類固醇很容易透過胎盤,對懷孕期間用過大劑量皮質類固醇的母親生育的嬰兒,應仔細觀察和評價是否有腎上腺皮質機能減退的迹象。

甲基強的松龍對分娩的影響還未知。

皮質類固醇隨乳汁分泌。

【兒童用藥】長期每天分次服用給予糖皮質激素會抑制兒童的生長, 這種治療方法只可用于非常嚴重的情況。嬰兒和兒童可減量,但依據應是疾病的嚴重程度及患者的反應,而不是年齡和體型。每24小時的總量不應少于0.5mg/kg

【老年用藥】遵醫囑慎用。

【藥物相互作用】

有益的藥物相互作用:

-預防腫瘤化療引起的惡心和嘔吐;

輕至中度致吐的化療方案;

-氯化酚噻嗪可与首剂甲泼尼龙(化療前1小時)合用以增強效果。

中度致吐的化療方案:

灭吐灵或丁酰苯类药物可与首剂甲泼尼龙(化療前1小時)合用以增強效果。

-甲潑尼龍與其他抗結核化療聯合,可用于治療暴發性或擴散型肺結核及伴有蛛網膜下腔阻塞或趨于阻塞的結核性腦膜炎。

-甲潑尼龍經常與烷化劑、抗代謝類藥物及長春花堿類藥物聯合用于腫瘤疾病,如白血病及淋巴瘤。

有害的藥物相互作用:

-糖皮質激素與致潰瘍藥物(如水楊酸鹽和甾體抗炎藥)合用,會增加發生消化道並發症的危險。

糖皮質激素與噻嗪類利尿藥合用,會增加糖耐量異常危險。

糖皮质激素会增加糖尿病患者對胰島素和口服降糖藥的需求。

-服用皮質類固醇的患者不可接種牛痘,也不可接受其它免疫措施,特別是大劑量服用的患者,因爲有出現神經系統並發症和(或)缺乏抗體反應的危險。

-皮質類固醇與乙酰水楊酸聯合用于凝血酶原過少的患者時應謹慎。

-有報道同時服用甲潑尼龍和環胞菌素會引起驚厥。因爲上述兩種藥物會相互抑制對方的代謝,所以服用任一藥物時引起的驚厥和其它不良反應在同時服用兩種藥物時更易發生。

【藥物過量】未發現甲潑尼龍急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏症狀。甲潑尼龍可經透析排出。

【藥理毒理】

藥理作用 

本品为人工合成的、抗炎作用强的注射用类固醇。除了具有糖皮质激素的藥理作用外,与泼尼松龙相比,有更强的抗炎作用和较弱的水、钠潴留作用。

毒理研究 

某些動物試驗表明,妊娠期間服用大劑量皮質類固醇可能引起胎兒畸形。

【藥代動力學】據國外文獻資料報道:

 在体内,胆碱酯酶迅速将甲泼尼龙琥珀酸钠水解为游离的甲潑尼龍。

在體內,甲潑尼龍與白蛋白及皮質激素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合,結合型甲潑尼龍約爲40~90%

20分鍾靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg,或以30分鍾至60分鍾靜脈滴注甲潑尼龍1g,約15分鍾後血漿峰濃度近20μg/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg,約25分鍾後血漿峰濃度達到4247μg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg,約120分鍾後血漿峰濃度達到

34μg/100ml。肌肉注射后的血浆峰浓度低于靜脈注射,但肌肉注射后血浆药物水平持续时间较长,因此两种给药方法可给予等量的甲潑尼龍。考虑到糖皮质激素的作用机制,两种给药方法间这些细小的差异在临床上无重要意义。通常在给药46小時後可以觀察到臨床反應;而在治療哮喘時,給藥12小時後即可觀察到第一個有效的結果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期爲2.34小時,並且與給藥方法無關。

甲潑尼龍屬中效糖皮質激素,其生物半衰期爲1236小時。糖皮質激素的細胞內活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質激素,其藥理活性仍持續存在。糖皮質激素抗炎活性的持續時間與下丘腦-垂體-腎上腺(HPA)軸被抑制的時間相同。

甲潑尼龍與可的松同樣經肝髒代謝。主要代謝産物爲20β-羟基甲潑尼龍和20β-羟基-6α-甲基潑尼松。這些代謝産物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。

靜脈注射14C標記的甲潑尼龍,96小時後在尿液中可回收75%總放射活性,5天後在糞便中可回收9%20%的放射活性存在于膽汁內。

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】低硼矽玻璃管制注射劑瓶-注射用無菌粉末用鹵化丁基橡膠塞-抗生素瓶用鋁塑組合蓋;0.5g每盒1瓶;0.125g0.25g每盒2瓶。

【有效期】36個月

【執行標准】(1) 0.125g0.25g 國家食品藥品監督管理總局國家藥品標准YBH03462003-2016Z

(2) 0.5g 國家食品藥品監督管理局國家藥品標准WS1-(X-520)-2003Z

【批准文號】(1)0.125g  國藥准字H20040845                       

(2)0.25g   國藥准字H20040844

(3)0.5g    國藥准字H20010098

【生産企業】

企業名稱:國藥集團容生制藥有限公司

生産地址:河南省武陟縣東三環路中段

郵政編碼:454950

電話號碼:0391-7282438

傳真號碼:0391-7291426

 

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