國藥准字H20066443

鹽酸格拉司瓊注射液

【藥品名稱】

       通用名称:鹽酸格拉司瓊注射液

       英文名称:Granisetron Hydrochloride Injection

       汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

【成份】本品主要成份爲鹽酸格拉司瓊,化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。

說明書

鹽酸格拉司瓊注射液說明書

请仔细阅读說明書并在医师指导下使用

【藥品名稱】

       通用名称:鹽酸格拉司瓊注射液

       英文名称:Granisetron Hydrochloride Injection

       汉语拼音:Yansuan Gelasiqiong Zhusheye

【成份】本品主要成份爲鹽酸格拉司瓊,化學名稱:1-甲基-N-[9-甲基-橋-9-氮雜雙環[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺鹽酸鹽。    

       化學結構式:

       

       分子式:C18H24N4O·HCl

       分子量:348.87

       輔料爲:注射用水。

【性狀】本品爲無色或幾乎無色的澄明液體。

【適應症】用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。

【規格】按C18H24N4O計3ml:3mg

【用法用量】

       成人用量通常为3mg,用20~50ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释后,于治疗前30分钟静脉注射,给药时间应超过5分钟。大多数病人只需给药一次,对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1~2次,但每日最高剂量不应超过9mg。

       老年人和肝、腎功能不全者無需調整劑量。

【不良反應】常見的副作用爲頭痛、倦怠、發熱、便秘、偶有短暫性無症狀肝轉氨酶升高。上述反應輕微,無須特殊處理。

【禁忌】1.對本品或有關化合物過敏者禁用。2.胃腸道梗阻者禁用。

【注意事項】

       1.由于本品可減慢消化道運動,故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。

       2.本品不應與其它藥物混合使用。

       3.本品應在配制24小時內使用。

       4.如遇變色、結晶、渾濁、異物應禁用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

       1.孕婦除非必需,否則不宜使用。

       2.哺乳期婦女需慎用,若使用本品時應停止哺乳。

【兒童用藥】2到16歲的兒童推薦劑量是10μg/kg;2歲以下兒童用藥情況尚不明確。

【老年用藥】老年人無需調整劑量。

【藥物相互作用】

       1.格拉司瓊不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統。

       2.因爲格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝,誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。

【藥物過量】對于本品中毒尚無特殊解毒藥,過量時需對症治療,曾有報道一病人接受過30mg本品靜脈治療,患者除輕微頭痛外並未觀察到其它後遺症狀。

【藥理毒理】

       藥理作用  本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT,5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理,是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體,抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高,無錐體外系反應和過度鎮靜等副反應。

       毒理研究  遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及體內、外大鼠肝細胞UDS試驗結果均未表現出致突變作用。但在HeLa細胞體外試驗中出現UDS明顯增加,體外人淋巴細胞染色體畸變試驗中,多倍體細胞的數量明顯增加。

生殖毒性:本品皮下給藥劑量達6mg/kg/天(以體表面積算,爲臨床靜脈給藥推薦劑量的97倍)時,未表現出對雌、雄大鼠生育力和生殖行爲的影響。妊娠大鼠和家兔靜脈給予本品劑量分別爲9mg/kg/天(54mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的146倍)及3mg/kg/天(35.4mg/m2/天,按體表面積算,相當于臨床靜脈給藥推薦劑量的96倍)時,均未表現出對動物生育力和胎仔發育的影響,但尚無充分和嚴格對照的妊娠婦女給藥的臨床研究。由于動物試驗並不總能預測藥品對人體的影響,故只有在確實必需時,孕婦才可在妊娠期間服用本品。

       目前尚不清楚本品是否通過乳汁分泌。因爲許多藥物可以經乳汁分泌,故哺乳婦女服用本品應慎重考慮其後代的影響。

       致癌性:在两年的致癌试验中,大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300mg/m2/天),其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg。结果显示,5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积算,其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)干细胞癌和腺瘤的发生率显著增加,而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算,分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中,经口给予本品100mg/kg/天(60mg/m2,以体表面积算,相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤,而空白对照组未出现。本品给药24個月的小鼠致癌性试验结果显示,肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加,但该试验尚未得出最后结论,因为在大鼠致癌性研究中出现肿瘤,故本品只应在說明書中推荐的剂量下和适应症范围内应用。

【藥代動力學】健康志願者靜脈注射本品20或40μg/Kg後,平均血漿濃度峰值分別爲13.7和42.8μg/L,血漿清除半衰期約3.1~5.9小時。

本品體內分布廣泛,血清蛋白結合率爲65%,大部分迅速代謝,主要代謝途徑爲N-去烷基化及芳香環氧化後再被共轭化,通過糞便和尿液排泄。

【貯藏】遮光,密閉保存。

【包裝】低硼矽玻璃安瓿;每盒5支。

【有效期】24個月

【執行標准】《中國藥典》2015年版二部

【批准文號】國藥准字H20066443

【生産企業】

       企業名稱:國藥集團容生制藥有限公司

       生産地址:河南省武陟縣東三環路中段

       郵政編碼:454950

       電話號碼:0391-7282438

       傳真號碼:0391-7291426

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